【每日一药】磷结合剂—碳酸镧咀嚼片
发布时间：
2024-07-13
作者：暨南大学附属广州红十字会医院 主任药师 傅永锦
药品分类：本品为磷结合剂
☆ 高磷血症。本品为磷结合剂，用于血液透析或持续非卧床腹膜透析（CAPD）的慢性肾功能衰竭患者高磷血症的治疗。
☆ 本品为口服用药，须经咀嚼后咽下，请勿整片吞服。可以碾碎药片以方便咀嚼。（要咀嚼后咽下原因：碳酸镧是一个小分子物质，镧离子和磷酸盐具有高亲和性。当口服碳酸镧之后，镧离子在胃内酸性环境中会被释放，与食物中的磷结合，形成了不溶性的磷酸镧复合物，通过粪便排出体外，从而降低血清中的磷酸根浓度。碳酸镧是一个个单独的小分子和磷酸盐产生化学反应，当碳酸镧被咀嚼咬碎了，反而增强了一个个小分子与其磷酸根结合的能力。）
☆ 成人，包括老年人（65岁以上）
本品应与食物同服或餐后立即服用，每次服用的剂量为每日剂量除以用餐次数。患者应遵从推荐的饮食以控制磷和液体摄入量。
本品为咀嚼片，可以避免摄入过多的液体。使用本品时应监测血磷，每2至3周逐渐调整使用剂量，直至血磷达到可接受的水平，此后需定期监测血磷。
本品的起效剂量为每日0.75g，临床研究中少数患者的最大剂量可达每日3.75g。多数患者每日服用1.5-3.0g可将血磷控制在可接受的水平。
☆ 未成年人
尚无18岁以下患者服用本品的安全性和有效性资料。
☆ 肝功能损害患者
目前尚缺乏在肝功能损害患者中使用本品的药代动力学资料，根据本品的作用机制和无需肝脏代谢的特点，在肝功能损害的患者中使用本品无需调整剂量，但需要严密监测肝功能。
☆ 碳酸镧作为磷结合剂的活性取决于镧离子与磷酸盐的高亲和性，镧离子在胃内酸性环境中从碳酸盐中释放出来，与食物中的磷结合，形成不溶性磷酸镧，因而降低了胃肠道对磷的吸收。
☆ 最常见的药物不良反应，除了头痛和过敏性皮肤反应，主要为胃肠道反应，如恶心、腹泻、呕吐等，如果进餐时同时服药，这些反应会减轻，连续服药时也会随着时间而逐渐减轻。
☆ 在本品批准上市后的使用，报道了过敏性皮肤反应（包括皮疹、荨麻疹和瘙痒），显示与碳酸镧治疗有密切的时间关系。
☆ 在临床试验中，本品和安慰剂/阳性对照药物组中均可见过敏性皮肤反应，其发生率为很常见（≥1/10）。
☆ 也发现了便秘、消化不良、低磷血症和牙损伤等不良反应。☆研究中观察到了QT间期的一过性改变，但未见心脏不良事件增加。
☆ 儿童用药：
尚无小于18岁患者服用本品的安全性和有效性资料，不推荐在儿童和青少年中使用本品。
☆ 妊娠与哺乳期用药：
妊娠期妇女服用本品的经验不足。一项在大鼠中的研究表明，大剂量的碳酸镧可出现生殖学的胚胎毒性（睁眼延迟及性成熟延迟）。在大剂量使用时，可减轻幼崽的体重。但其对人体的潜在影响尚不清楚。妊娠期间不建议使用本品。
目前尚不清楚镧是否通过人体乳汁分泌。在动物实验中没有研究镧在乳汁中的分泌情况。在授乳的女性中使用本品，应充分权衡授乳对于婴儿的益处和本品对于授乳女性治疗的益处，以决定是否使用本品进行治疗或继续授乳。
☆ 老人用药：
见“用法用量”项。
☆ 碳酸镧可提高胃的pH值，因此，在服用本品后2小时内，不推荐服用已知可与抗酸剂相互作用的药物（如：氯喹、羟氯喹和酮康唑）。
☆ 在健康志愿者的单剂量研究中，同期服用碳酸镧会使口服环丙沙星的生物利用度下降50％左右。建议在服用碳酸镧之前2小时及服药后4小时内不要服用沙星类药物。
☆ 磷结合剂（包括碳酸镧）会降低左甲状腺素的吸收。因此，在服用碳酸镧2小时内不应进行甲状腺激素替代治疗，并建议对同时服用这两种药物的患者严密监测促甲状腺激素水平。
☆ 理论上本品可能与一些药品之间存在相互作用，如：四环素、强力霉素。如必须同期使用，建议在服用本品2小时内不要服用上述药物。
☆ 在健康志愿者中，同时给予枸橼酸盐不影响镧的吸收和药代动力学特性。
☆ 在本品的临床研究中，服用本品不影响脂溶性维生素A、D、E和K的血清浓度。
☆ 在志愿者中进行的研究表明，碳酸镧与地高辛、华法林或美托洛尔一起服用，对这些药物的药代动力学特性不会产生临床意义上的改变。
☆ 在模拟胃液环境中，碳酸镧不与华法林、地高辛、呋塞米、苯妥英、美托洛尔或依那普利形成不溶性复合物，提示碳酸镧对上述药物的吸收影响甚微。
☆ 碳酸镧水合物不是细胞色素P450的作用底物，在体外不会显著地抑制主要人体细胞色素P450同工酶的活性，如CYP1A2、CYP2D6、CYP3A4、CYP2C9或CYP2C19。
☆ 动物试验显示服用本品后镧能沉积于组织，目前服用本品超过 2 年的临床试验有限，但是在服用本品长达 6 年的受试者中未发现风险/受益比的变化。
☆ 有报道使用镧出现相关的严重的胃肠道阻塞、肠梗阻、粪便嵌塞、不完全肠梗阻和胃肠穿孔，其中某些不良反应需要手术或住院。在碳酸镧的治疗过程中，医生和患者应对胃肠道疾病的体征和症状保持警惕，特别是便秘和腹痛/腹胀,这些症状可能提示肠道阻塞、肠梗阻或不完全肠梗阻。对于出现严重便秘或其他严重胃肠道症状和体征的患者，应重新评估碳酸镧的治疗。
☆ 吞咽前请充分咀嚼或碾碎药片，请勿吞咽完整药片。已有碳酸镧药片未咀嚼或咀嚼不完全与严重胃肠道并发症相关的报道。
☆ 在牙功能不良的患者中，可将药片完全碾碎后服用。
☆ 肾功能不全患者可能发生低钙血症，由于本品中不含钙，使用本品时需定期监测血钙水平并适当补充。
☆ 尚无严重肝损害患者服用碳酸镧咀嚼片的药代动力学资料。由于肝脏是吸收入血的镧的首要清除器官，建议定期监测肝功能。
☆ 使用本品后，如果出现低磷血症，应停用本品。
☆ 使用碳酸镧的患者行腹部X线检查时，可出现典型的不透光的显像剂影像。
☆ 罕见的葡萄糖-半乳糖吸收不良患者不应使用本品。
☆ 对驾驶车辆或操作机器能力的影响
碳酸镧咀嚼片可致头晕或眩晕，可能影响驾驶和操作机械的能力。
☆ 对碳酸镧或本品中任何赋形剂过敏者。
☆ 低磷血症。
☆ 肠道阻塞、肠梗阻和粪便嵌塞。
☆ 本品为处方药，需要医生开具处方到医院药房或有资格销售处方药的药店才能获取。
☆ 500毫克;
☆ 750毫克;
☆ 25°C以下密封保存。
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